FDA認定的另一種非尼古丁一線輔助戒煙藥物是安非他酮，它作用于參與尼古丁成癮的腦內神經通路。

    一般而言，安非他酮臨床使用劑量為一日1次每次150mg，連續使用3天，以後每天2次，療程7~12周或更長，可同時使用尼古丁代用品。使用的劑型為緩釋片或普通片。歐共體和美國FDA先後批準ZYBAN作為第一種非尼古丁的戒煙制劑上市。

    鹽酸安非他酮（Bupropion）緩釋片是弱去甲腎上腺素、5-羥色胺及多巴胺抑制劑，其戒煙機制可能與去甲腎上腺素和/或多巴胺介導有關。1997年3月，歐共體和美國FDA先後批準ZYPAN作為第一種非尼古丁的戒煙制劑上市。在以後的超過100萬人的臨床應用中，ZYPAN具有較強的尼古丁依賴抑制作用。臨床觀察ZYPAN治療組比安慰劑組有2倍的抵制香煙成癮能力。有證據說明ZYPAN是通過中樞神經係統成癮通路作用的，它可以明顯減少患者對香煙的渴望和患者的戒斷症狀。它本身不含尼古丁，卻可通過減低有煙癮者對尼古丁的渴求達到戒煙的目的。

    安非他酮在國外已經進行了大量的臨床研究。在三組安慰劑對照雙盲的試驗中用于非抑鬱患者戒煙試驗表明，ZYBAN具有輔助戒煙的效果。在這項研究中，患者接受7周分別三個劑量（100，150，300mg/天）的ZYBAN或安慰劑的治療。隨訪觀察了613例吸煙患者，試驗7周時，用藥組（100、150、300mg/d）和安慰劑的戒煙率分別為22、27、36和17%，150、300mg組的戒煙率與安慰劑組相比有明顯的差異，26周的戒煙率分別為16、18、19和11%。

    另一項多中心臨床試驗，療程9周，比較一日21mg尼古丁經皮給藥，一日2次，每次150mg緩釋安非他酮片，或聯合用藥，並同安慰劑比較，10周後的戒煙率分別為32、48、51和20%，與安慰劑比較一組均有明顯差異。

    我國2001年開展隨機雙盲雙模擬安慰劑對照研究，觀察鹽酸安非他酮緩釋片的戒煙效果。結果顯示安非他酮緩釋片和安慰劑的2周、4周和3個月的戒煙率分別為34.2% vs 21.6%，35.1% vs 29.6% 和25.0% vs 19.6%，其中2周戒煙率兩組有明顯差異（P=0.0348）。4周和3個月的戒煙率和安慰劑組比較雖無明顯差異，但戒煙率較安慰劑組高。從4周和3個月的戒煙率來看，國外ZYBAN研究接近。ZYBAN 150mg/天，服藥7周的戒煙率為27%，本試驗服藥4周的戒煙率為35.09%，停藥2月後的戒煙率為25%。4周和3個月戒煙率鹽酸安非他酮組未顯示明顯高于安慰劑組，這與本試驗的樣本例數少有關。安非他酮緩釋片具有明顯的提高吸煙者短期戒煙成功率的療效，尤其是服藥2周的戒煙率明顯高于安慰劑組。戒煙後的戒斷症狀相對于安慰劑組較少，安非他酮緩釋片對戒煙後的渴求香煙和失眠等戒斷症狀的改善相對較好。

    二線輔助戒煙治療藥物

    二線治療藥物Clonidine（可樂定）和Nortriptyline（去甲阿米替林）也有一定的輔助戒煙效果，在一線藥物無效時可考慮使用。